產(chǎn)品貨號(hào)：IS8818
產(chǎn)品名稱(chēng)：血根堿Sanguinarine
英文名稱(chēng)：Sanguinarine
產(chǎn)品規(guī)格：10mg/5mg
血根堿Sanguinarine 小分子化合物

諾博萊德  血根堿Sanguinarine

 血根堿Sanguinarine 小分子化合物

產(chǎn)品貨號(hào)：IS8818

產(chǎn)品名稱(chēng)：血根堿Sanguinarine

英文名稱(chēng)：Sanguinarine

產(chǎn)品規(guī)格：10mg/5mg

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

別名：氯化血根堿;Dimethylenedioxy benzphenanthridine

分子式：C20H14NO4

分子量：332.33

溶解性：Soluble in DMSO

純度：HPLC≥98%

外觀(guān)(性狀)：Solid

儲(chǔ)存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chǎn)品的參數(shù)以收到產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)的參數(shù)為準(zhǔn)

NobleRyderIS8818 血根堿Sanguinarine

靶點(diǎn)：Others

通路：Others

背景說(shuō)明

Sanguinarine 是一種生物堿，可通過(guò)激活活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生來(lái)刺激細(xì)胞凋亡。Sanguinarine 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡與 JNK 和 NF-κB 的活化有關(guān)。

生物活性

Sanguinarine 是一種來(lái)源于 Sanguinaria Canadensis 的生物堿，可通過(guò)激活活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生來(lái)刺激細(xì)胞凋亡。Sanguinarine 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡與 JNK 和 NF-κB 的活化有關(guān)。

Sanguinarine(SANG)誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡與JNK和NF-κB信號(hào)通路的激活有關(guān)。為了確定Sanguinarine對(duì)細(xì)胞活力的影響，用不同濃度的Sanguinarine刺激22B-cFluc細(xì)胞24小時(shí)，然后用CKK刺激細(xì)胞凋亡。進(jìn)行-8測(cè)定。 Sanguinarine治療以劑量依賴(lài)性方式降低22B細(xì)胞的增殖。同時(shí)，測(cè)量用不同劑量的血根堿處理的22B-cFluc細(xì)胞的胞質(zhì)提取物，以使用Ac-DEVD-pNA檢測(cè)細(xì)胞半胱天冬酶-3活性，所述Ac-DEVD-pNA是經(jīng)驗(yàn)證的半胱天冬酶-3底物。 450 nm處的吸光度以劑量依賴(lài)性方式增加，表明Sanguinarine刺激的caspase-3活性增加。

為了評(píng)估Sanguinarine(SANG)在體內(nèi)誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，將22B-cFluc細(xì)胞皮下接種到裸鼠的一側(cè)，并允許異種移植模型建立。用10mg/kg血根堿靜脈內(nèi)治療小鼠。在處理后24，48和72小時(shí)，在用150mg/kg D-熒光素底物ip注射小鼠后進(jìn)行生物發(fā)光成像。 Sanguinarine治療早在初始治療后48小時(shí)就會(huì)引起明顯的發(fā)光信號(hào)增加。在整個(gè)實(shí)驗(yàn)過(guò)程中觀(guān)察到持續(xù)的生物發(fā)光成像(BLI)強(qiáng)度增加。在處理后72小時(shí)，收集腫瘤并進(jìn)行TUNEL染色以評(píng)估細(xì)胞凋亡。與對(duì)照腫瘤相比，Sanguinarine治療組表現(xiàn)出明顯更多的細(xì)胞凋亡，表明來(lái)自散發(fā)性凋亡細(xì)胞的綠色信號(hào)增加。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

使用細(xì)胞計(jì)數(shù)試劑盒-8通過(guò)CCK-8測(cè)定法測(cè)定血根堿的細(xì)胞活力。簡(jiǎn)而言之，將22B-cFluc細(xì)胞接種在96孔板(5×103細(xì)胞/孔)中，并用不同濃度的血根堿(0.5μM，1μM，2μM，4μM)處理24小時(shí)。然后向每個(gè)孔中加入10mL CKK-8，持續(xù)4小時(shí)，用酶標(biāo)儀測(cè)量450nm處的吸光度。確定光密度(OD)值以反映來(lái)自每個(gè)孔的活細(xì)胞群。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

小鼠通過(guò)將懸浮在PBS中的1×10 7個(gè)22B-cFluc細(xì)胞注射到裸鼠(n = 6)中來(lái)制備異種移植腫瘤模型。在腫瘤達(dá)到約100mm 3的體積后，將血根堿(10mg/kg)靜脈內(nèi)注射到小鼠中。注射24小時(shí)，48小時(shí)和72小時(shí)后，給小鼠單劑量150mg/kg D-熒光素，并使用Xenogen Lumina II系統(tǒng)進(jìn)行生物發(fā)光成像。使用Living Image軟件4.1表示感興趣區(qū)域中的信號(hào)強(qiáng)度。對(duì)于抗腫瘤zhi療研究，一組荷瘤小鼠(n = 6)在整個(gè)實(shí)驗(yàn)期間每隔一天靜脈注射10mg/kg血根堿，而對(duì)照組小鼠(n = 6)僅接受DMSO 。

激酶實(shí)驗(yàn)

使用胱天蛋白酶-3活性測(cè)定試劑盒測(cè)量胱天蛋白酶-3活性。簡(jiǎn)而言之，收集用不同濃度的血根堿(0.5μM，1μM，2μM，4μM)或?qū)φ誅MSO處理的細(xì)胞，洗滌并在裂解緩沖液中在冰上裂解30分鐘。然后通過(guò)以1，2000rpm離心10分鐘收集上清液。向每個(gè)樣品中加入Ac-DEVD-pNA(2mM)并在37℃下孵育1小時(shí)。最后使用分光光度計(jì)在405nm的波長(zhǎng)下量化每個(gè)樣品的光密度(OD)。 p-NA標(biāo)準(zhǔn)用于校準(zhǔn)每個(gè)樣品的caspase-3活性。

血根堿Sanguinarine 小分子化合物

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IS8818 血根堿Sanguinarine  10mg/5mg